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400-6111-883
400-6111-883
A 83-01
产品货号:53002ES03
产品规格:1 mg
产品价格:¥ 195
类别:抑制剂/激活剂

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  • 产品信息

     

    产品名称

    产品编号

    规格

    价格

    促销价

    A 83-01

    53002ES03

    1 mg

    195

    175

    A 83-01

    53002ES08

    5 mg

    795

    475

    A 83-01

    53002ES10

    10 mg

    1115

    835

     

    产品描述

     

    A 83-01是一个强有力的TGF-β Ⅰ型受体ALK5IC5012 nm)/ ALK4((IC5045 nm)/ ALK 7IC507.5 nm)激酶的抑制剂,A 83-01对ALK5的抑制作用很强,可以抑制Smad2/3的磷酸化和TGF-β诱导的生长。A 83-01对骨形态发生蛋白I型受体、p38丝裂原活化蛋白激酶或细胞外调节激酶的作用很小或没有作用。同时,A 83-01可抑制TGF-β诱导的上皮-间充质转移,表明A 83-01可能有助于抑制晚期癌症的进程。

     

    产品性质

     

    中文名称 (Chinese Name)

    3-(6-甲基-2-吡啶基)-N-苯基-4-(4-喹啉基)-1H-吡唑-1-硫代甲酰胺

    靶点(Target)

    ALK7;ALK5;ALK4;

    CAS号(CAS NO.)

    909910-43-6

    分子式(Formula)

    C₂₅H₁₉N₅S

    分子量(Molecular Weight)

    421.52

    外观(Appearance)

    粉末

    纯度(Purity)

    98%

    溶解性(Solubility)

    溶于DMSO

    结构式(Structure)

    5555.jpg 

     

    运输和保存方法

     

    冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。产品在溶液状态下不稳定,建议现配现用。

     

    注意事项

     

    1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

    2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

    3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

     

    使用浓度

     

    【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

     

    使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

     

    (一)细胞实验(体外实验)

    A 83-01(1 µM)刺激野生型或突变型貂肺上皮细胞,发现A 83-01对ALK5的抑制作用比之前描述的ALK-5抑制剂SB-431542更强,也可以抑制Smad2/3的磷酸化和TGF-β诱导的生长。[1]

    (二)动物实验(体内实验)

    A 83-01(10 mg/kg)作用于8-10周的Nkx2.5 enh-Cre/mTmG小鼠7天时间,A83-01治疗可促进心脏Nkx2.5-GFP+细胞在体内的扩张和心肌分化。[2]

     

    参考文献

     

    [1]. Tojo M, et al. The ALK-5 inhibitor A-83-01 inhibits Smad signaling and epithelial-to-mesenchymal transition by transforming growth factor-beta. Cancer Sci. 2005 Nov;96(11):791-800.

    [2]. Chen WP, et al. Pharmacological inhibition of TGFβ receptor improves Nkx2.5 cardiomyoblast-mediated regeneration. Cardiovasc Res. 2015 Jan 1;105(1):44-54.

    [3]. Kim Y, et al. Small molecule-mediated reprogramming of human hepatocytes into bipotent progenitor cells. J Hepatol. 2019 Jan;70(1):97-107.

     

    HB211115