ATP竞争性PLK1抑制剂|BI6727(BI-6727/Volasertib) 细胞增殖抑制剂|CAS 755038-65-4（51106ES）

BI6727又称为BI-6727、Volasertib，是一种高度有效的、ATP竞争性PLK1抑制剂，IC50为0.87 nM，比作用于PLK2和PLK3选择性高6和65倍，IC50分别为5 nM和56 nM。BI6727对多种癌细胞具有明显的抗肿瘤活性，抑制多种细胞增殖，包括HCT 116（EC50=23 nM）、NCI-H460（EC50=21 nM）和BRO（EC50=11 nM）等，并抑制体内移植瘤生长。另外，BI6727还可以抑制bromodomain和BRD4蛋白活性。

目前，BI6727已用于临床Phase 3研究阶段。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

参考文献

[1] Rudolph D, et al. BI 6727, a Polo-like kinase inhibitor with improved pharmacokinetic profile and broad antitumor activity. Clin Cancer Res. 15(9): 3094-3102 (2009).

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[3] Gjertsen BT, et al. Discovery and development of the Polo-like kinase inhibitor volasertib in cancer therapy. Leukemia 29: 11–19 (2015).

[4] Kumar S, et al. PLK-1 Targeted Inhibitors and Their Potential against Tumorigenesis. Biomed Res Int. (2015).

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。