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Relamorelin TFA
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Relamorelin TFA(RM-131 TFA)作为五肽类生长素类似物,通过选择性激动生长激素促分泌素受体(GHSR)发挥药理作用,其对GHS-1a受体的Ki值达0.42 nM。该化合物具备中枢渗透性,可提升生长激素水平并加速胃排空进程,在恶病质、胃轻瘫及胃肠动力障碍等疾病模型中展现出治疗潜力。

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[1] DeBoer MD, Zhu XX, Levasseur P, Meguid MM, Suzuki S, Inui A, Taylor JE, Halem HA, Dong JZ, Datta R, Culler MD, Marks DL. Ghrelin treatment causes increased food intake and retention of lean body mass in a rat model of cancer cachexia. Endocrinology. 2007 Jun;148(6):3004-12. doi: 10.1210/en.2007-0016. Epub 2007 Mar 8. PMID: 17347304.

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