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Febrifugine 常山乙素
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Febrifugine是一种喹唑啉酮类生物碱,具有双重生物学活性:一方面可抑制恶性疟原虫,发挥抗疟作用;另一方面能通过抑制DNA合成、诱导细胞凋亡及降低类固醇水平的多重机制,实现对膀胱癌的抑制效果。

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[1] Herman JD, Pepper LR, Cortese JF, Estiu G, Galinsky K, Zuzarte-Luis V, Derbyshire ER, Ribacke U, Lukens AK, Santos SA, Patel V, Clish CB, Sullivan WJ Jr, Zhou H, Bopp SE, Schimmel P, Lindquist S, Clardy J, Mota MM, Keller TL, Whitman M, Wiest O, Wirth DF, Mazitschek R. The cytoplasmic prolyl-tRNA synthetase of the malaria parasite is a dual-stage target of febrifugine and its analogs. Sci Transl Med. 2015 May 20;7(288):288ra77. doi: 10.1126/scitranslmed.aaa3575. PMID: 25995223; PMCID: PMC4675670.[2]Chen J, Fan S, Guo J, Yang J, Pan L, Xia Y. Discovery of anticancer function of Febrifugine: Inhibition of cell proliferation, induction of apoptosis and suppression steroid synthesis in bladder cancer cells. Toxicol Appl Pharmacol. 2024 Mar;484:116878. doi: 10.1016/j.taap.2024.116878. Epub 2024 Mar 1. PMID: 38431229.[3]Murata K, Takano F, Fushiya S, Oshima Y. Potentiation by febrifugine of host defense in mice against Plasmodium berghei NK65. Biochem Pharmacol. 1999 Nov 15;58(10):1593-601. doi: 10.1016/s0006-2952(99)00244-0. PMID: 10535750.

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