Tacedinaline，又称乙酰地那林，是I型HDAC选择性抑制剂，作用于HDAC 1/2/3/8的IC₅₀分别为0.9、0.9、1.2和>20 μM，具有抗肿瘤活性。

 

产品信息

英文别名 (English Synonym)	Tacedinaline, CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline, CI-994, PD123654, GOE5549
中文名称 (Chinese Name)	乙酰地那林，他地那兰
靶点 (Target)	HDAC 1/2/3/8
通路 (Pathway)	Cell Cycle/DNA Damage--HDAC
CAS号 (CAS NO.)	112522-64-2
分子式 (Formula)	C15H15N3O2
分子量 (Molecular Weight)	269.30
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

-25~-15℃保存，有效期3年。

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

【数据来自于公开发表的文献，仅供参考，具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

1. 细胞实验（体外实验）

在A-549和LX-1细胞中，CI-994 (< 160 mM)抑制细胞生长，导致G0/G1期增加，S期减少，细胞凋亡增加。^[2] CI-994抑制LNCaP细胞的生长，IC₅₀为7.4 μM。^[3] 

2. 动物实验（体内实验）

在LNCaP移植瘤小鼠中，口服CI-994 (535 mg/kg)表现出抗肿瘤活性。^[4]

 

注意事项

1. 本产品仅作科研用途。

2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并佩戴一次性手套操作。

3. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

 

参考文献

[1] Moradei OM, Mallais TC, Frechette S, et al. Novel aminophenyl benzamide-type histone deacetylase inhibitors with enhanced potency and selectivity. J Med Chem. 2007 Nov 15;50(23):5543-6. doi: 10.1021/jm701079h(IF:6.054).

[2] Loprevite M, Tiseo M, Tiseo M, et, al. In vitro study of CI-994, a histone deacetylase inhibitor, in non-small cell lung cancer cell lines. Oncol Res. 2005;15(1):39-48. doi: 10.3727/096504005775082066(IF:4.634).

[3] Gediya LK, Belosay A, Khandelwal A, et, al. Improved synthesis of histone deacetylase inhibitors (HDIs) (MS-275 and CI-994) and inhibitory effects of HDIs alone or in combination with RAMBAs or retinoids on growth of human LNCaP prostate cancer cells and tumor xenografts. Bioorg Med Chem. 2008 Mar 15;16(6):3352-60. doi: 10.1016/j.bmc.2007.12.007(IF:2.802).

[4] LoRusso PM, Demchik L, Knight J, et, al. Preclinical antitumor activity of CI-994. Invest New Drugs. 1996;14(4):349-56. doi: 10.1007/BF00180810(IF:2.663).

Ver.CN20230321