MK-801 maleate (Dizocilpine Maleate)是一种NMDA受体拮抗剂，Ki值为30.5 nM，具有抗惊厥、抗焦虑的作用。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	Dizocilpine maleate
中文名称 (Chinese Name)	地卓亚平马来酸盐
靶点（Target）	NMDA
通路（Pathway）	Membrane Transporter/Ion Channel--iGluR
CAS号（CAS NO.）	77086-22-7
分子式（Formula）	C20H19NO4
分子量（Molecular Weight）	337.37
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，保持干燥，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Dizocilpine maleate (<500 μM)抑制LPS诱导的小胶质细胞活化，BV-2细胞中Cox-2蛋白表达增加。Dizocilpine maleate是一种非竞争性NMDA受体拮抗剂，已知可防止甲基苯丙胺神经毒性，可防止LPS和HIV Tat激活小胶质细胞。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

脂多糖(LPS)和神经毒性 HIV Tat 蛋白在直接输注大脑后引起多巴胺神经元毒性，引起培养的小鼠小胶质细胞的活化，如细胞内环氧合酶-2 表达增加和肿瘤坏死因子-α分泌增加。Dizocilpine maleate (1 mg/kg)处理可将小鼠纹状体中的DA耗竭程度降低55%，减弱METH对小鼠纹状体小胶质细胞活化的影响。^[1]

 

参考文献

[1] Thomas DM, Kuhn DM. MK-801 and dextromethorphan block microglial activation and protect against methamphetamine-induced neurotoxicity. Brain Res. 2005 Jul 19;1050(1-2):190-8. doi: 10.1016/j.brainres.2005.05.049. PMID: 15987631.

HB230220