Empagliflozin (BI 10773, BI10773),又称恩格列净,是钠葡萄糖共转运蛋白SGLT2的选择性抑制剂,作用于hSGLT-2的IC50为3.1 nM。Empagliflozin是新型降糖药,通过减少肾脏对葡萄糖重吸收和增加葡萄糖经尿液排泄来降低血糖水平,在临床上用于治疗II型糖尿病。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
Empagliflozin, BI 10773, BI10773 |
中文名称 (Chinese Name) |
恩格列净 |
靶点 (Target) |
SGLT2 |
通路 (Pathway) |
Membrane Transporter/Ion Channel--SGLT |
CAS号 (CAS NO.) |
864070-44-0 |
分子式 (Formula) |
C23H27ClO7 |
分子量 (Molecular Weight) |
450.91 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
|
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
Empagliflozin以剂量依赖性方式通过靶向hSGLT-2抑制[14 C]-AMG的摄取,IC50为3.1 nM。[1]
(二)动物实验(体内实验)
在患糖尿病的大鼠中,给药Empagliflozin (1 or 3 mg/kg)显著降低血糖水平,改善代谢综合征。[2]
参考文献
[1] Grempler R, et al. Empagliflozin, a novel selective sodium glucose cotransporter-2 (SGLT-2) inhibitor: characterisation and comparison with other SGLT-2 inhibitors. Diabetes Obes Metab. 2012 Jan;14(1):83-90.
[2] Thomas L, et al. Long-term treatment with empagliflozin, a novel, potent and selective SGLT-2 inhibitor, improves glycaemic control and features of metabolic syndrome in diabetic rats. Diabetes Obes Metab. 2012 Jan;14(1):94-6.
HB230104