CK2/ERK8-IN-1是酪蛋白激酶2 (CK2)（Ki为0.25 µM）和ERK8的双重抑制剂，可以抑制CK2和ERK8，其IC₅₀值均为0.50 μM。酪蛋白激酶2（CK2）在激酶家族中具有组成性催化活性，能够磷酸化超过300种底物，作用于细胞信号通路的不同位点，参与导致各种疾病尤其是癌症发展的过程，在JAK/STAT信号通路、细胞周期、DNA损伤等通路中都发挥重要作用。ERK是一种胞外信号调节激酶，可与MAPK协作，将信号由细胞表面的受体传导至DNA。ERK缺陷可导致细胞生长不受控制，被视为治愈癌症的靶标。CK2/ERK8-IN-1可用于抗肿瘤、癌症等方面的研究。

参考文献

[1]. Pagano MA, et al. The selectivity of inhibitors of protein kinase CK2: an update. Biochem J. 2008 Nov 1;415(3):353-65. doi: 10.1042/BJ20080309. PMID: 18588507.

[2]. Silva-Pavez E, et al. Protein Kinase CK2 in Cancer Energetics. Front Oncol. 2020 Jun 18; 10:893.

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