Fludarabine (Fludarabinum, NSC118218, NSC 118218, FaraA)，又称氟达拉滨，是一种嘌呤类似物，可以抑制DNA合成。Fludarabine是STAT1抑制剂，特异性降低STAT1蛋白和mRNA水平，但不影响其他STATs，在淋巴增生性恶性肿瘤中有抗肿瘤活性，主要用于治疗B细胞慢性淋巴细胞性白血病和非霍奇金淋巴瘤。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Fludarabine, Fludarabinum, NSC 118218, FaraA, NSC118218
中文名称 (Chinese Name)	氟达拉滨
靶点 (Target)	STAT1
CAS号 (CAS NO.)	21679-14-1
分子式 (Formula)	C10H12FN5O4
分子量 (Molecular Weight)	365.36
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO：≥50 mg/mL (136.9 mM)
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建议干燥避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Fludarabine以时间浓度依赖性抑制RPMI8226细胞增殖，同时减少了Akt的磷酸化，下调细胞凋亡蛋白(IAP)家族抑制剂（包括XIAP和survivin），并诱导了与半胱天冬酶级联激活相关的细胞凋亡。氟达拉滨还在地塞米松敏感(MM.1S)和耐药(MM.1R)细胞中诱导细胞毒性，48 h的IC₅₀分别为13.48 μg/mL和33.79 μg/mL。^[1] 通过检测ICAM-1的表达和IL-8释放，0.4 μM的Fludarabine可以诱导单核细胞促炎激活。^[2] Fludarabine有效抑制血管平滑肌细胞(VSMC)增殖，呈浓度依赖性，同时抑制STAT-1磷酸化。^[3] 

（二）动物实验（体内实验）

在RPMI8226骨髓瘤异种移植的免疫缺陷小鼠中，每3日腹腔注射40 mg/kg Fludarabine，持续两周，瘤体生长速率减缓。^[1] 大鼠颈动脉球囊损伤模型中，Fludarabine治疗的后动物的球囊损伤动脉中的VSMC增殖减少，降低血管中STAT1的激活和表达，抑制大鼠实验性球囊血管成形术后的新内膜增生。^[3]

 

参考文献

[1].Meng H, et al. Antitumor activity of fludarabine against human multiple myeloma in vitro and in vivo. Eur J Haematol. 2007;79(6):486-493.

[2].Fernández-Calotti P, et al. Fludarabine induces pro-inflammatory activation of human monocytic cells through a MAPK/ERK pathway. Int Immunopharmacol. 2006;6(5):715-23.

[3].Torella D, et al. Fludarabine prevents smooth muscle proliferation in vitro and neointimal hyperplasia in vivo through specific inhibition of STAT-1 activation. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2007;292(6):H2935-43.

[4].Zhou C, et al. STAT3 upregulation in pituitary somatotroph adenomas induces growth hormone hypersecretion. J Clin Invest. 2015;125(4):1692-702.

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