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SN32976
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SN32976是高选择性的I类PI3K/mTOR抑制剂,对PI3Kα抑制活性最强(IC50=15.1 nM),对PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ和mTOR的IC50依次为461 nM、110 nM、134 nM、194 nM,且在442种其他激酶中表现出高选择性;同时该抑制剂在体内外实验中均展现显著抗癌活性,是极具潜力的抗癌候选药物。

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已发表文献

[1] Rewcastle GW, Kolekar S, Buchanan CM, Gamage SA, Giddens AC, Tsang KY, Kendall JD, Singh R, Lee WJ, Smith GC, Han W, Matthews DJ, Denny WA, Shepherd PR, Jamieson SMF. Biological characterization of SN32976, a selective inhibitor of PI3K and mTOR with preferential activity to PI3Kα, in comparison to established pan PI3K inhibitors. Oncotarget. 2017 Jul 18;8(29):47725-47740. doi: 10.18632/oncotarget.17730. PMID: 28537878; PMCID: PMC5564600.

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