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PI3Kα/mTOR-IN-1
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PI3Kα/mTOR-IN-1是一种有效的PI3Kα/mTOR双重抑制剂,在细胞实验中对PI3Kα的IC50值为7 nM,在体外酶学实验中其对mTOR和PI3Kα的Ki值分别为10.6 nM和12.5 nM。

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已发表文献

[1] Le PT, Cheng H, Ninkovic S, Plewe M, Huang X, Wang H, Bagrodia S, Sun S, Knighton DR, LaFleur Rogers CM, Pannifer A, Greasley S, Dalvie D, Zhang E. Design and synthesis of a novel pyrrolidinyl pyrido pyrimidinone derivative as a potent inhibitor of PI3Kα and mTOR. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Aug 1;22(15):5098-103. doi: 10.1016/j.bmcl.2012.05.100. Epub 2012 Jun 6. Erratum in: Bioorg Med Chem Lett. 2012 Nov 1;22(21):6774. PMID: 22749419.

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