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PROTAC EGFR degrader 9
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PROTAC EGFR降解剂9(化合物C6)是一种基于CRBN配体设计的口服活性PROTAC分子,其针对EGFR三重突变体(L858R/T790M/C797S)表现出高降解效力和结合亲和力,并能广谱降解多种EGFR突变体,同时对野生型EGFR(EGFRWT)无显著影响,展现出优异的选择性。

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已发表文献

[1] Zhu Y, Ye X, Wu Y, Shen H, Cai Z, Xia F, Min W, Hou Y, Wang L, Wang X, Xiao Y, Yang P. Design, Synthesis, and Biological Evaluation of NovelEGFRPROTACs Targeting C797S Mutation. J Med Chem. 2024 May 9;67(9):7283-7300. doi: 10.1021/acs.jmedchem.4c00107. Epub 2024 Apr 27. PMID: 38676656.

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