Thalidomide (Sedoval)，又称沙利度胺，抑制cereblon（cullin-4 E3泛素连接酶复合物CUL4-RBX1-DDB1的一部分），K_d值约为250 nM，具有抗肿瘤活性，是一种镇静药和免疫调节剂，临床上可用于治疗多发性骨髓瘤和各型麻风病。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Thalidomide, Sedoval
中文名称 (Chinese Name)	沙利度胺
靶点 (Target)	cereblon
通路 (Pathway)	Others--Ligands for E3 Ligase
CAS号 (CAS NO.)	50-35-1
分子式 (Formula)	C13H10N2O4
分子量 (Molecular Weight)	258.23
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Thalidomide (50 μg/mL)增强了依替替尼对PC9和A549细胞增殖的抗肿瘤活性，这种作用与细胞凋亡和细胞迁移有关。沙利度胺和依替替尼抑制PC9细胞中的EGFR和VEGF-R2途径。^[3] 

（二）动物实验（体内实验）

在辐射诱发的肺纤维化小鼠(RILF)模型中，口服Thalidomide (100 mg/kg)抑制胶原沉积，下调α-SMA和I型胶原蛋白的mRNA表达水平，并显著降低RILF小鼠中的促炎细胞因子。^[2] 在PC9移植瘤小鼠模型中，口服Thalidomide (200 mg/kg)并联合icotinib，显示出协同的抗肿瘤作用，抑制肿瘤生长并促进肿瘤死亡。^[3] 

 

参考文献

1.Fischer ES, et al. Structure of the DDB1-CRBN E3 ubiquitin ligase in complex with thalidomide. Nature. 2014 Aug 7;512(7512):49-53.

2.Bian C, et al. Thalidomide (THD) alleviates radiation induced lung fibrosis (RILF) via down-regulation of TGF-β/Smad3 signaling pathway in an Nrf2-dependent manner. Free Radic Biol Med. 2018 Dec;129:446-453.

3.Sun X, et al. Synergistic Inhibition of Thalidomide and Icotinib on Human Non-Small Cell Lung Carcinomas Through ERK and AKT Signaling. Med Sci Monit. 2018 May 15;24:3193-3203.

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