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Clodronate disodium tetrahydrate
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Clodronate disodium tetrahydrate (Disodium clodronate tetrahydrate) 作为第一代双膦酸盐类药物,不仅具有抗骨质疏松和抗炎特性,还能作为囊泡核苷酸转运体(VNUT)的高效、可逆且氯离子竞争性抑制剂(IC50=15.6 nM),通过阻断神经元囊泡ATP的释放,有效缓解慢性神经病理性疼痛与炎症性疼痛。[1]

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已发表文献

[1] Kato Y, Hiasa M, Ichikawa R, Hasuzawa N, Kadowaki A, Iwatsuki K, Shima K, Endo Y, Kitahara Y, Inoue T, Nomura M, Omote H, Moriyama Y, Miyaji T. Identification of a vesicular ATP release inhibitor for the treatment of neuropathic and inflammatory pain. Proc Natl Acad Sci U S A. 2017 Aug 1;114(31):E6297-E6305. doi: 10.1073/pnas.1704847114. Epub 2017 Jul 18. PMID: 28720702; PMCID: PMC5547629.

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