盐酸克唑替尼（PF-02341066 hydrochloride）是一种口服有效的选择性ATP竞争性抑制剂，主要靶向间变性淋巴瘤激酶（ALK，IC50=20 nM）和肝细胞生长因子受体（c-Met，IC50=8 nM）。在细胞水平上，它能有效抑制NPM-ALK（IC50=24 nM）和c-Met（IC50=11 nM）的酪氨酸磷酸化，同时也是ROS1激酶的有效抑制剂，在体内表现出显著的肿瘤生长抑制活性。
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英文别名 (English Synonym) |
Crizotinib hydrochloride |
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中文名称 (Chinese Name) |
克里唑替尼盐酸 |
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靶点 (Target) |
ALK |
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通路 (Pathway) |
Protein Tyrosine Kinase |
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CAS号 (CAS NO.) |
1415560-69-8 |
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分子式 (Formula) |
C21H23Cl3FN5O |
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分子量 (Molecular Weight) |
486.8 |
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纯度 (Purity) |
≥98% |
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溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
-25~-15℃保存，有效期3年
[1] Zou HY, Li Q, Lee JH, Arango ME, McDonnell SR, Yamazaki S, Koudriakova TB, Alton G, Cui JJ, Kung PP, Nambu MD, Los G, Bender SL, Mroczkowski B, Christensen JG. An orally available small-molecule inhibitor of c-Met, PF-2341066, exhibits cytoreductive antitumor efficacy through antiproliferative and antiangiogenic mechanisms. Cancer Res. 2007 May 1;67(9):4408-17. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-06-4443. PMID: 17483355.
