CNX-774 (CNX774)是可口服、不可逆的Btk抑制剂，IC₅₀值为<1 nM，通过共价结合BTK的ATP结合位点中Cys481残基抑制BTK活性。BTK是B细胞表面受体(BCR)信号通路的关键激酶，调节B淋巴细胞的增殖、分化和信息传递。

参考文献

1. Matthew Labenski, et al. In Vitro Reactivity Assessment of Covalent Drugs Targeting Bruton's Tyrosine Kinase. 2011 Oct 17.
2. Akintunde Akinleye, et al. Ibrutinib and novel BTK inhibitors in clinical development. J Hematol Oncol. 2013 Aug 19;6:59.

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