Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y)，又称瑞帕利辛，是非竞争性的CXCL8趋化因子受体CXCR1/2的变构抑制剂，IC₅₀值为1 nM和100 nM，具有抗炎及潜在的抗癌活性。Reparixin临床上已用于预防缺血再灌注损伤和炎症，并且处于治疗三阴性乳腺癌的临床试验中。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Reparixin, Repertaxin, DF 1681Y
中文名称 (Chinese Name)	瑞帕利辛
靶点 (Target)	CXCR1/2
通路 (Pathway)	GPCR/G Protein--CXCR
CAS号 (CAS NO.)	266359-83-5
分子式 (Formula)	C14H21NO3S
分子量 (Molecular Weight)	283.39
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

 （一）细胞实验（体外实验）

Reparixin阻断由CXCL8或CXCL1诱导的人和小鼠中性粒细胞迁移。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在自发性高血压大鼠模型中，皮下注射Reparixin (5 mg/kg)有效降低收缩压，增加血流量。^[2] 在LPS诱导的急性肺损伤(ALI)小鼠模型中，腹腔注射Reparixin (15 mg/kg)使肺中的中性粒细胞募集减少了大约50%，还减少了LPS诱导的嗜中性粒细胞在间质室中的积累和血管通透性。^[3] 

 

参考文献

1. Bertini R, et al. Noncompetitive allosteric inhibitors of the inflammatory chemokine receptors CXCR1 and CXCR2: prevention of reperfusion injury. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004 Aug 10;101(32):11791-6.
2. Kim HY, et al. Reparixin, an inhibitor of CXCR1 and CXCR2 receptor activation, attenuates blood pressure and hypertension-related mediators expression in spontaneously hypertensive rats. Biol Pharm Bull. 2011;34(1):120-7.
3. Zarbock A, et al. Therapeutic inhibition of CXCR2 by Reparixin attenuates acute lung injury in mice. Br J Pharmacol. 2008 Oct;155(3):357-64.

HB221207