Chlorpromazine hydrochloride (Chlorpromazine HCl, Sonazine),又称盐酸氯丙嗪,是一种多巴胺和钾离子通道抑制剂。Chlorpromazine Hydrochloride与D2和5HT2A结合的Ki分别为363 nM和8.3 nM。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
Chlorpromazine hydrochloride, Chlorpromazine HCl, Sonazine |
中文名称 (Chinese Name) |
盐酸氯丙嗪 |
靶点 (Target) |
5-HT2A Receptor, Dopamine D2 receptor |
通路 (Pathway) |
GPCR/G Protein--Dopamine Receptor |
CAS号 (CAS NO.) |
69-09-0 |
分子式 (Formula) |
C17H20Cl2N2S |
分子量 (Molecular Weight) |
355.33 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO和H2O |
结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
Chlorpromazine (3, 10, 20, 40, and 60 μM)以浓度依赖性方式降低hNav1.7的峰值电流,IC50为25.9 μM,Hill系数为2.3。Chlorpromazine (25 μM)对hNav1.7电流产生强烈的使用依赖性抑制作用;阻断hNav1.7通道,不依赖于钙调蛋白。[1] Chlorpromazine阻断HERG钾通道,IC50值为21.6 μM,Hill系数为1.11。Chlorpromazine (1, 10, 100 μM)以浓度依赖性方式阻断非洲爪蟾卵母细胞中表达的HERG钾通道。[5]
(二)动物实验(体内实验)
腹腔注射Chlorpromazine (2 mg/kg)诱导的神经行为异常(NAs)的特征是小鼠的僵住行为显著增加,自发活动反应时间延长。[2] 在大鼠治疗的第5天和第10天,Chlorpromazine (1 or 5 mg/kg, i.p.)可防止KET增加δ和γ高谱带的平均光谱功率。[3]
参考文献
1.Lee SJ, et al. Mechanism of inhibition by chlorpromazine of the human pain threshold sodium channel, Nav1.7. Neurosci Lett. 2017 Feb 3;639:1-7.
2.Kale OE, et al. An L-type calcium channel blocker, protects against chlorpromazine-induced neurobehavioural deficits in mice. Fundam Clin Pharmacol. 2017 Jun;31(3):329-339.
3.Sampaio LR, et al. Electroencephalographic study of chlorpromazine alone or combined with alpha-lipoic acid in a model of schizophrenia in rats. J Psychiatr Res. 2017 Mar;86:73-82.
4.Suzuki H, et al. Comparison of the anti-dopamine D2 and anti-serotonin 5-HT(2A) activities of chlorpromazine, bromperidol, NSC 170973 and second-generation antipsychotics parent compounds and metabolites thereof. J Psychopharmacol. 2013 Apr;27(4):396-400.
5.Thomas, D, et al. The antipsychotic drug chlorpromazine inhibits HERG potassium channels. Br J Pharmacol,2003 Jun;139(3):567-74.
HB221020