Sotagliflozin (LX-4211, LP-802034, LX4211, LP802034)，又称索格列净，是可口服的抗糖尿病药物，SGLT1/SGLT2抑制剂，IC₅₀分别为36 nM和1.8 nM。Sotagliflozin一方面通过抑制SGLT2增加葡萄糖的排出，另一方面通过抑制SGLT1减少经胃肠道入血的葡萄糖，从而有效降低血糖。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Sotagliflozin, LX-4211, LP-802034, LX4211, LP802034
中文名称 (Chinese Name)	索格列净
靶点 (Target)	SGLT1/2
通路 (Pathway)	Membrane Transporter/Ion Channel--SGLT
CAS号 (CAS NO.)	1018899-04-1
分子式 (Formula)	C21H25ClO5S
分子量 (Molecular Weight)	424.94
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

动物实验（体内实验）

在小鼠中，LX4211 (60 mg/kg, p.o.)减少肠道葡萄糖吸收，通过抑制SGLT1，导致GLP-1和PYY的释放净增加，而GIP释放和血糖波动减少。^[2] 在患有Ⅰ型糖尿病且非肥胖型糖尿病易感的小鼠中，Sotagliflozin (30 mg/kg)显著改善血糖控制，而不增加低血糖测量比率。^[3] 

 

参考文献

1.Zambrowicz B, et al. LX4211, a dual SGLT1/SGLT2 inhibitor, improved glycemic control in patients with type 2 diabetes in a randomized, placebo-controlled trial. Clin Pharmacol Ther. 2012 Aug;92(2):158-69.

2.Powell DR, et al. LX4211 increases serum glucagon-like peptide 1 and peptide YY levels by reducing sodium/glucose cotransporter 1 (SGLT1)-mediated absorption of intestinal glucose. J Pharmacol Exp Ther. 2013 May;345(2):250-9.

3.Powell DR, et al. Sotagliflozin improves glycemic control in nonobese diabetes-prone mice with type 1 diabetes. Diabetes Metab Syndr Obes. 2015 Feb 26;8:121-7.

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