BIX-01294 trihydrochloride
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BIX-01294 trihydrochloride (BIX01294 trihydrochloride),又称BIX-01294三盐酸盐,是一种组蛋白甲基转移酶选择性抑制剂,特异性靶向G9a,阻碍H3K9me2生成,对GLP也有微弱抑制,具有潜在抗癌活性。BIX-01294通过与底物赖氨酸残基N端的氨基酸竞争结合来抑制G9aGLP活性,但不影响其他组蛋白甲基转移酶活性。

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参考文献

1.Nathaniel W Mabe, et al. G9a Promotes Breast Cancer Recurrence through Repression of a Pro-inflammatory Program. Cell Rep. 2020 Nov 3;33(5):108341.

2.Stefan Kubicek, et al. Reversal of H3K9me2 by a small-molecule inhibitor for the G9a histone methyltransferase. Mol Cell. 2007 Feb 9;25(3):473-81.

3.Yang Q, et al. BIX-01294 treatment blocks cell proliferation, migration and contractility in ovine foetal pulmonary arterial smooth muscle cells. Cell Prolif. 2012 Aug;45(4):335-44.

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冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。

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