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A-836339
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A-836339是一种口服有效的选择性CB2受体激动剂,对人及大鼠受体的Ki值分别为0.4 nM和0.8 nM。该化合物通过激活背根神经节和脊髓中的CB2受体发挥抗伤害和镇痛作用,并具有胃保护、抗炎(降低TNF-α和IL-1β水平)和抗氧化(增强 CAT和SOD活性,减少H2O2)等多种药理活性。此外,放射性标记的A-836339可作为CB2特异性放射配体用于自显影和正电子发射断层扫描(PET)成像,适用于炎症性疼痛、神经病理性疼痛、胃溃疡及脑缺血等相关研究。

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