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JTE-013
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JTE-013是一种有效且选择性的S1P2(鞘氨醇1-磷酸2)拮抗剂,对S1P2具有强效抑制作用:抑制放射性标记的S1P与人、大鼠S1P2的特异性结合,IC50分别为17nM和22nM;作为sphingosine1-phosphatereceptor2(S1P2)拮抗剂,IC50为17.6nM。其选择性突出,浓度超过10μM时对S1P1或S1P3无作用,在HTC4细胞中拮抗S1P4的Ki值为237nM,远高于对S1P2的抑制活性。

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