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己庚啶林是一种口服有效的选择性β-肾上腺素受体激动剂。其核心药理作用源于激活β-受体，进而激活腺苷酸环化酶，增加细胞内cAMP水平，并促进如14C-氨基比林摄取等生理过程。基于此，它在多个系统发挥广泛作用：在呼吸系统，可扩张支气管，具有抗感染和抗炎效应；在生殖系统，可增加胎盘重量与血流量。因此，该化合物在哮喘、慢性支气管炎、脓毒症及有机磷中毒等涉及炎症、免疫、感染、内分泌与神经系统的疾病研究中具有重要价值。
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