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CCG258747是一种选择性GRK2抑制剂(IC50=18 nM)，对GRK1、GRK5、PKA和ROCK1具有较高的选择性(分别为518倍、83倍、>5500倍和>550倍)。该化合物还能抑制μ-阿片受体内化，并通过阻断GRK2和FcεRI信号通路减轻IgE介导的过敏反应，但同时会通过MRGPRX2和MRGPRB2激活肥大细胞。CCG258747适用于GRK2过表达相关疾病(如心力衰竭、阿片耐受)的研究。
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2~8℃避光保存，有效期3年。
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