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UNC2025
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UNC2025是Mer和Flt3的抑制剂,IC50分别为0.8 nM和0.74 nM,对 MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍 (IC50=122 nM; Ki=13.3 nM)。UNC2025 具有良好的 PK 特性,可用于急性白血病的研究。
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[1] DeRyckere D, Lee-Sherick AB, Huey MG, Hill AA, Tyner JW, Jacobsen KM, Page LS, Kirkpatrick GG, Eryildiz F, Montgomery SA, Zhang W, Wang X, Frye SV, Earp HS, Graham DK. UNC2025, a MERTK Small-Molecule Inhibitor, Is Therapeutically Effective Alone and in Combination with Methotrexate in Leukemia Models. Clin Cancer Res. 2017 Mar 15,23(6):1481-1492. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-16-1330. Epub 2016 Sep 20. Erratum in: Clin Cancer Res. 2017 Jul 15,23(14):3971-3972. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-17-1498. PMID: 27649555, PMCID: PMC5354980.

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