Dasatinib hydrochloride，又称达沙替尼盐酸盐，是可口服的、ATP竞争性的Src/Abl双抑制剂。Dasatinib可诱导细胞自噬和细胞凋亡并具有抗肿瘤的活性。Dasatinib对血液和实体瘤细胞表现出非常强的抗增殖活性，并在CML移植瘤动物模型中表现出完全的肿瘤消退和低毒性特性。在表达野生型Bcr-Abl的细胞系中，Dasatinib比伊马替尼(imatinib)的活性高325倍(IC₅₀: 0.6 versus 280 nM)。

 

产品信息

英文别名 (English Synonym)	Dasatinib hydrochloride, Dasatinib HCl, BMS-354825 HCl, BMS354825 HCl, BMS-354825 hydrochloride, BMS354825 hydrochloride
中文名称 (Chinese Name)	达沙替尼盐酸盐，盐酸达沙替尼
靶点 (Target)	Src/Abl, c-Kit
通路 (Pathway)	Protein Tyrosine Kinase--Bcr-Abl
CAS号 (CAS NO.)	854001-07-3
分子式 (Formula)	C22H27Cl2N7O2S
分子量 (Molecular Weight)	524.47
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO和H2O
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

-25~-15℃保存，有效期3年。

 

使用方法

【数据来自于公开发表的文献，仅供参考，具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

1、细胞实验（体外实验）

BMS-354825在表达野生型Bcr-Abl的Ba/F3细胞系中比伊马替尼的抑制活性高325倍(IC50：0.8 nM versus 260 nM)；所有耐伊马替尼的突变型细胞中BMS-354825具有相似的抑制能力(IC₅₀: 0.8-11 nM)，除了T315I突变型抑制效率非常低（IC₅₀＞200 nM)。^[1] 

2、动物实验（体内实验）

在K562移植瘤小鼠模型中，口服BMS-354825 (5 or 50 mg/kg)表现出强大的抗肿瘤活性和低毒性。^[2]

 

注意事项

1. 本产品仅作科研用途。

2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并佩戴一次性手套操作。

3. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

 

参考文献

[1] O'Hare T, Walters DK, Stoffregen EP, et al. In vitro activity of Bcr-Abl inhibitors AMN107 and BMS-354825 against clinically relevant imatinib-resistant Abl kinase domain mutants. Cancer Res. 2005 Jun 1;65(11):4500-5. doi: 10.1158/0008-5472(IF:8.378).

[2] Lombardo LJ, Lee FY, Chen P, et al. Discovery of N-(2-chloro-6-methyl- phenyl)-2-(6-(4-(2-hydroxyethyl)- piperazin-1-yl)-2-methylpyrimidin-4- ylamino)thiazole-5-carboxamide (BMS-354825), a dual Src/Abl kinase inhibitor with potent antitumor activity in preclinical assays. J Med Chem. 2004 Dec 30;47(27):6658-61. doi: 10.1021/jm049486a(IF:6.054).

 

Ver.CN20230417