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Crizotinib-d5 克唑替尼 d5
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Crizotinib-d5是Crizotinib的氘代衍生物。Crizotinib(PF-02341066)是一种口服有效的ATP竞争性ALK与c-Met抑制剂,其IC50值分别为20 nM和8 nM。在细胞实验中,Crizotinib能抑制NPM-ALK及c-Met的酪氨酸磷酸化,IC50值分别为24 nM和11 nM。该化合物也是ROS1抑制剂,并表现出显著的肿瘤生长抑制活性。稳定重同位素(如氢、碳等)已被引入药物分子中,主要用于药物研发过程中的定量示踪。氘代技术因可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注。

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