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HG-7-85-01
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HG-7-85-01是一款高选择性II型ATP竞争性激酶抑制剂,主要靶向Bcr-Abl、PDGFRα、Kit、Src激酶的野生型及看门突变形式,对T315I突变型Bcr-Abl(IC50=3nM)、KDR(IC50=20nM)、RET(IC50=30nM)具有显著抑制活性,而对其他激酶的抑制作用极弱(IC50>2μM),脱靶风险低,其作用机制是通过诱导细胞凋亡和抑制细胞周期进程双重阻断细胞增殖,且抑制BCR-ABL下游信号通路的效果比达沙替尼更持久,应用方面可用于激酶驱动型肿瘤相关研究,还适合作为PROTAC配体开展BCR-ABL靶向降解相关研发工作。

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