Tazemetostat (E7438, EPZ-6438, E-7438, EPZ6438)是一种有效的、选择性、具有口服生物活性的EZH2抑制剂(K_i=2.5 nM)，比作用于EZH1选择性高35倍，比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。在野生型和突变型淋巴瘤细胞中，EPZ-6438阻断组蛋白H3的Lys27甲基化，IC₅₀范围为2 nM到90 nM。EPZ-6438还可以引起神经元分化的基因表达和细胞周期抑制，同时抑制Hedgehog通路基因，MYC和EZH2。另外，在去除SMARCB1的MRT细胞中，EPZ-6438诱导细胞凋亡和分化，具有明显的抗增殖作用，并引起移植瘤小鼠中肿瘤衰退。

EPZ-6438目前处于临床Ⅱ期试验，用于治疗弥漫性大B细胞性淋巴瘤。

参考文献

[1]. Knutson SK, et al. Durable tumor regression in genetically altered malignant rhabdoid tumors by inhibition of methyltransferase EZH2. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 May 7;110(19):7922-7.

[2]. Knutson SK, et al. Selective inhibition of EZH2 by EPZ-6438 leads to potent antitumor activity in EZH2-mutant non-Hodgkin lymphoma. Mol Cancer Ther. 2014 Apr;13(4):842-54.

客户使用本产品发表的科研文献（部分）

[1] Zhen Z, Ling L, Li G, et al. EZH2/EHMT2 Histone Methyltransferases Inhibit the Transcription of DLX5 and Promote the Transformation of Myelodysplastic Syndrome to Acute Myeloid Leukemia. Front Cell Dev Biol. 2021 Aug 2;9:619795. IF: 6.684

[2] Zhen Z, Xu Y, Wang S, et al. LncRNA SNHG17 promotes gastric cancer progression by epigenetically silencing of p15 and p57. J Cell Physiol. 2019 Apr;234(4):5163-5174. IF: 3.923

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO后建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。