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GRP78-IN-3
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GRP78-IN-3是一种选择性 Grp78 (HSPA5) 抑制剂,IC50 为 0.59 μM。GRP78-IN-3 对 HspA5 的选择性是对 HspA9 的 7 倍(IC50 为 4.3 μM)以及对 HspA2 的 20 倍以上(IC50 为 13.9 μM)。
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已发表文献

[1] Ambrose AJ, Sivinski J, Zerio CJ, Zhu X, Godek J, Kumirov VK, Coma Brujas T, Torra Garcia J, Annadurai A, Schmidlin CJ, Werner A, Shi T, Zavareh RB, Lairson L, Zhang DD, Chapman E. Discovery and Development of a Selective Inhibitor of the ER Resident Chaperone Grp78. J Med Chem. 2023 Jan 12;66(1):677-694. doi: 10.1021/acs.jmedchem.2c01631. Epub 2022 Dec 14. PMID: 36516003.

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