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UNC9994
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UNC9994是阿立哌唑的一种类似物,作为一种功能选择性的β-阻遏蛋白偏向性D2受体激动剂,它通过促进β-arrestin-2募集(EC50<10 nM)、易位并拮抗Gi介导的cAMP产生,发挥抗精神病活性。

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[1] Allen JA, Yost JM, Setola V, Chen X, Sassano MF, Chen M, Peterson S, Yadav PN, Huang XP, Feng B, Jensen NH, Che X, Bai X, Frye SV, Wetsel WC, Caron MG, Javitch JA, Roth BL, Jin J. Discovery of β-arrestin-biased dopamine D2 ligands for probing signal transduction pathways essential for antipsychotic efficacy. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Nov 8;108(45):18488-93. doi: 10.1073/pnas.1104807108. Epub 2011 Oct 24. PMID: 22025698; PMCID: PMC3215024.

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