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JNJ-42226314
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JNJ-42226314是一种竞争性、高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 MAGL 抑制剂,能够剂量依赖性增强主要内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG),在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。
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[1] Wyatt RM,Fraser I,Welty N,Lord B,Wennerholm M,Sutton S,Ameriks MK,Dugovic C,Yun S,White A,Nguyen L,Koudriakova T,Tian G,Suarez J,Szewczuk L,Bonnette W,Ahn K,Ghosh B,Flores CM,Connolly PJ,Zhu B,Macielag MJ,Brandt MR,Chevalier K,Zhang SP,Lovenberg T,Bonaventure P.Pharmacologic Characterization of JNJ-42226314,[1-(4-Fluorophenyl)indol-5-yl]-[3-[4-(thiazole-2-carbonyl)piperazin-1-yl]azetidin-1-yl]methanone,a Reversible,Selective,and Potent Monoacylglycerol Lipase Inhibitor.J Pharmacol Exp Ther.2020 Mar;372(3):339-353.doi:10.1124/jpet.119.262139.Epub 2019 Dec 9.PMID:31818916.

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