CB-5083作为首创口服有效的p97/VCP选择性抑制剂，通过靶向ATP酶结构域D2（IC50=11 nM）发挥抗肿瘤活性，在诱导内质网应激相关细胞凋亡方面具有重要研究价值。
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英文别名 (English Synonym) |
CB-5083 |
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中文名称 (Chinese Name) |
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靶点 (Target) |
p97 |
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通路 (Pathway) |
Protease/Metabolic Enzyme |
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CAS号 (CAS NO.) |
1542705-92-9 |
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分子式 (Formula) |
C24H23N5O2 |
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分子量 (Molecular Weight) |
413.47 |
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纯度 (Purity) |
≥98% |
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溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
-25~-15℃保存，有效期3年
[1] Zhou HJ, Wang J, Yao B, Wong S, Djakovic S, Kumar B, Rice J, Valle E, Soriano F, Menon MK, Madriaga A, Kiss von Soly S, Kumar A, Parlati F, Yakes FM, Shawver L, Le Moigne R, Anderson DJ, Rolfe M, Wustrow D. Discovery of a First-in-Class, Potent, Selective, and Orally Bioavailable Inhibitor of the p97 AAA ATPase (CB-5083). J Med Chem. 2015 Dec 24;58(24):9480-97. doi: 10.1021/acs.jmedchem.5b01346. Epub 2015 Dec 4. PMID: 26565666.
