Bepotastine besilate (TAU 284, TAU284)，又称苯磺酸贝托司汀、苯磺酸贝他斯汀、苯磺酸贝托斯汀或苯磺酸贝他司汀，是可口服的组胺H1受体(histamine H1 receptor)选择性拮抗剂，抗真菌类药物，临床上用于治疗过敏性结膜炎。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Bepotastine besilate, TAU 284, TAU284
中文名称 (Chinese Name)	苯磺酸贝托司汀，苯磺酸贝他斯汀，苯磺酸贝托斯汀，苯磺酸贝他司汀
靶点 (Target)	Histamine H1 receptor
通路 (Pathway)	GPCR/G Protein--Histamine Receptor
CAS号 (CAS NO.)	190786-44-8
分子式 (Formula)	C27H31ClN2O6S
分子量 (Molecular Weight)	547.06
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建议溶解分装后于-25~-15℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在大鼠腹膜肥大细胞中，Bepotastine besilate (10-1000 µM)可减少A23187引起的组胺释放。^[1] 在NHEK细胞中，Bepotastine besilate (50 µM)抑制NGF mRNA的表达。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在豚鼠中，Bepotastine besilate (10 g/L; eye drop)抑制血小板活化因子(PAF)诱导的结膜嗜酸性粒细胞浸润。^[1] 

 

参考文献

[1] Kida T, et al. Bepotastine besilate, a highly selective histamine H(1) receptor antagonist, suppresses vascular hyperpermeability and eosinophil recruitment in in vitro and in vivo experimental allergic conjunctivitis models. Exp Eye Res. 2010 Jul;91(1):8.

[2] Kamata Y, et al. Bepotastine besilate downregulates the expression of nerve elongation factors in normal human epidermal keratinocytes. J Dermatol Sci. 2018 Apr 23:S0923-1811(18)30186-5.

[3] Da Prada M, et al. Neurochemical profile of moclobemide, a short-acting and reversible inhibitor of monoamine oxidase type A. J Pharmacol Exp Ther. 1989 Jan;248(1):400-14.

HB230307