Etodolac (Lodine, AY-24236, AY24236),又称依托度酸,是非甾体抗炎药,是COX-2选择性抑制剂,IC50值为53.5 nM,在炎症部位通过阻断COX的活性抑制前列腺素的生物合成,具有抗炎、镇痛活性,临床上主要用于治疗骨关节炎和类风湿性关节炎等。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
Etodolac, Lodine, AY-24236, AY24236 |
中文名称 (Chinese Name) |
依托度酸 |
靶点 (Target) |
COX |
通路 (Pathway) |
Immunology/Inflammation--COX |
CAS号 (CAS NO.) |
41340-25-4 |
分子式 (Formula) |
C17H21NO3 |
分子量 (Molecular Weight) |
287.35 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃,有效期3年。建议分装后-25~-15℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
在离体兔关节软骨细胞中,Etodolac (6.3 µM)抑制ICl,TNFα引起的vol激活和细胞凋亡。[1]
(二)动物实验(体内实验)
在机械异常性疼痛的小鼠模型中,口服Etodolac (10 mg/kg)减轻紫杉醇诱导的周围神经病变。[2] 在佐剂关节炎大鼠中,Etodolac以剂量依赖的方式抑制足肿胀并引起胃黏膜损伤。[3]
参考文献
[1] Kumagai K, et al., The COX-2 selective blocker etodolac inhibits TNFα-induced apoptosis in isolated rabbit articular chondrocytes. Int J Mol Sci. 2013 Sep 30;14(10):19705-15.
[2] Ito S, et al., Etodolac, a cyclooxygenase-2 inhibitor, attenuates paclitaxel-induced peripheral neuropathy in a mouse model of mechanical allodynia. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Jul;342(1):53-60.
[3] Tachibana M, et al., Anti-inflammatory effect and low ulcerogenic activity of etodolac, a cyclooxygenase-2 selective non-steroidal anti-inflammatory drug, on adjuvant-induced arthritis in rats. Pharmacology. 2003 Jun;68(2):96-104.
HB230221