Nepafenac (AHR 9434, AL 6515, Nevanac, AHR9434, AL6515)，又称奈帕芬胺，是非甾体抗炎药剂，是COX-2抑制剂，作用于COX-1/2的IC₅₀值分别为250 nM和150 nM，能阻断前列腺素的合成，临床上常用于治疗白内障手术引起的眼部疼痛和炎症。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Nepafenac, AHR 9434, AL 6515, Nevanac, AHR9434, AL6515
中文名称 (Chinese Name)	奈帕芬胺
靶点 (Target)	COX-1/2
通路 (Pathway)	Immunology/Inflammation--COX
CAS号 (CAS NO.)	78281-72-8
分子式 (Formula)	C15H14N2O2
分子量 (Molecular Weight)	254.28
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建议分装后-25~-15℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

动物实验（体内实验）

在兔中，Nepafenac抑制前列腺素在虹膜/睫状体(85-95%)和视网膜/脉络膜(55%)中的合成。^[2] 在胰岛素不足型糖尿病大鼠中，Nepafenac抑制视网膜微血管内视网膜前列腺素E(2)、超氧化物、VEGF、NO、COX-2和视网膜微血管内的白细胞淤滞。^[3] 

 

参考文献

[1] Ke TL, Graff G, Spellman JM, Yanni JM. Nepafenac, a unique nonsteroidal prodrug with potential utility in the treatment of trauma-induced ocular inflammation: II. In vitro bioactivation and permeation of external ocular barriers. Inflammation. 2000 Aug;24(4):371-84.

[2] Gamache DA, Graff G, Brady MT et al. Nepafenac, a unique nonsteroidal prodrug with potential utility in the treatment of trauma-induced ocular inflammation: I. Assessment of anti-inflammatory efficacy. Inflammation. 2000 Aug;24(4):357-70.

[3] Kern TS, et al. Topical administration of nepafenac inhibits diabetes-induced retinal microvascular disease and underlying abnormalities of retinal metabolism and physiology. Diabetes. 2007 Feb;56(2):373-9.

HB230220