Pimasertib (AS703026, MSC1936369B, AS-703026, MSC-1936369B)是可口服的、ATP非竞争性的MEK1/2变构抑制剂，具有抗癌活性。MEK/ERK通路在细胞存活、增殖和分化种有重要作用，在癌症中活性经常被上调。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Pimasertib, AS703026, MSC1936369B, AS-703026, MSC-1936369B
靶点 (Target)	MEK1/2
通路 (Pathway)	MAPK/ERK--MEK
CAS号 (CAS NO.)	1236699-92-5
分子式 (Formula)	C15H15FIN3O3
分子量 (Molecular Weight)	431.20
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在人多发性骨髓瘤细胞中，AS703026 (0.1-5 μM)抑制ERK1/2的激活，并以剂量依赖方式抑制细胞生长。^[1] 在西妥昔单抗耐药D-MUT细胞中，AS703026 (10 μM)抑制ERK通路和细胞增殖。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在H929 MM移植瘤小鼠模型中，口服AS703026 (15 or 30 mg/kg)显著抑制肿瘤生长。^[1] 在K-Ras突变的D-MUT细胞移植瘤小鼠模型中，口服AS703026 (10 mg/kg)显著抑制肿瘤生长，且明显降低p-ERK水平。^[2] 

 

参考文献

[1] Kim K, et al. Blockade of the MEK/ERK signalling cascade by AS703026, a novel selective MEK1/2 inhibitor, induces pleiotropic anti-myeloma activity in vitro and in vivo. Free Br J Haematol. 2010 May;149(4):537-49.

[2] Park SJ, et al. The MEK1/2 inhibitor AS703026 circumvents resistance to the BRAF inhibitor PLX4032 in human malignant melanoma cells. Am J Med Sci. 2013 Dec;346(6):494-8.

[3] Yoon J, et al. MEK1/2 inhibitors AS703026 and AZD6244 may be potential therapies for KRAS mutated colorectal cancer that is resistant to EGFR monoclonal antibody therapy. Cancer Res. 2011 Jan 15;71(2):445-53.

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