AZD1208 (AZD-1208)是可口服、ATP竞争性的PIM选择性抑制剂，能够有效抑制Pim1/2/3三种亚型，IC₅₀值为0.4 nM、5 nM和1.9 nM，具有抗癌活性，目前处于临床试验中，对急性髓系白血病的临床模型有效。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	AZD1208, AZD-1208
靶点 (Target)	PIM
通路 (Pathway)	JAK/STAT--PIM
CAS号 (CAS NO.)	1204144-28-4
分子式 (Formula)	C21H21N3O2S
分子量 (Molecular Weight)	379.48
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

细胞实验（体外实验）

AZD1208抑制巨核细胞白血病细胞系MOLM-16增殖活性，GI₅₀值小于100 nM。^[1] AZD1208 (10 μM)抑制Ramos细胞的生长。^[2] 

 

参考文献

1. Dakin LA, et al. Discovery of novel benzylidene-1,3-thiazolidine-2,4-diones as potent and selective inhibitors of the PIM-1, PIM-2, and PIM-3 protein kinases. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jul 15;22(14):4599-604.
2. Kreuz S, et al. Loss of PIM2 enhances the anti-proliferative effect of the pan-PIM kinase inhibitor AZD1208 in non-Hodgkin lymphomas. Mol Cancer. 2015 Dec 8;14:205.
3. Harada M, et al. The novel combination of dual mTOR inhibitor AZD2014 and pan-PIM inhibitor AZD1208 inhibits growth in acute myeloid leukemia via HSF pathway suppression. Oncotarget. 2015 Nov 10;6(35):37930-47.

HB221209