Apremilast (CC-10004, CC10004)，又称阿普斯特或阿普司特，是一种可口服的PDE4抑制剂，IC₅₀为74 nM，具有抗炎活性，临床上用于银屑病治疗。Apremilast通过与PDE4相结合，诱导cAMP降解，调节促炎和抗炎介质产生。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Apremilast, CC-10004, CC10004
中文名称 (Chinese Name)	阿普斯特，阿普司特
靶点 (Target)	PDE4, TNF-α
通路 (Pathway)	Protease/Metabolic Enzyme--Phosphodiesterase (PDE)
CAS号 (CAS NO.)	608141-41-9
分子式 (Formula)	C22H24N2O7S
分子量 (Molecular Weight)	460.50
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考） 

（一）细胞实验（体外实验）

Apremilast抑制脂多糖诱导的TNF-α，IC₅₀为104 nM (pIC₅₀=6.98±0.2)，与先前报道的Apremilast对外周血单核细胞PBMCs的TNF-α抑制作用(IC₅₀=110 nM)类似。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在小鼠气囊模型中，口服Apremilast (5 mg/kg)显著抑制空气袋中TNF-α的产生，并减少存在的白细胞数量，降低空气囊膜中的中性粒细胞积聚。^[1]  

 

参考文献

1.Perez-Aso M, et al. Apremilast, a novel phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor, regulates inflammation through multiple cAMP downstream effectors. Arthritis Res Ther. 2015 Sep 15;17:249.

2.Chen LG, et al. Determination of Apremilast in Rat Plasma by UPLC-MS-MS and Its Application to a Pharmacokinetic Study. J Chromatogr Sci. 2016 Sep;54(8):1336-40.

HB221122