Ingenol Mebutate（又名Ingenol 3-angelate; PEP005; 巨大戟醇甲基丁烯酸酯; 巨大戟醇-3-O-当归酸酯）具有抗癌活性，是PKC调节剂，对PKC-α、PKC-β、PKC-γ、PKC-δ和PKC-ε的Ki值分别为0.3 nM、0.105 nM、0.162 nM、0.376 nM和0.171 nM。Ingenol Mebutate的EC₅₀分别为13±2.4 nM (PKC-α)，4.37±0.4 nM (PKC-βI)，10.5±2.2 nM (PKC-βII)，38.6±2.9 nM (PKC-δ)，1.08±0.01 nM (PKC-ε)。Ingenol Mebutate通过激活PKC delta来激活广泛的PKC异构体诱导急性髓性白血病细胞凋亡。 

参考文献

[1] Kedei N, et al. Characterization of the interaction of ingenol 3-angelate with protein kinase C. Cancer Res. 2004 May 1;64(9):3243-55.

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