Itacitinib (INCB39110, INCB-39110)，又称伊他替尼，是一种有效的JAK1选择性抑制剂，选择性比对JAK2高20倍，比对JAK3和TYK2高100倍，具有抗肿瘤活性，也可用于骨髓纤维化的研究。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Itacitinib, INCB39110, INCB-39110
中文名称 (Chinese Name)	伊他替尼
靶点 (Target)	JAK1
通路 (Pathway)	JAK/STAT--JAK
CAS号 (CAS NO.)	1334298-90-6
分子式 (Formula)	C26H23F4N9O
分子量 (Molecular Weight)	553.51
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

INCB039110对JAK1的选择性分别是对JAK2和JAK3的20和200倍以上。对JAK1、2、3和TYK2的活性分别为2, 63、>2000和795 nM。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

使用临床剂量的INCB039110，无论是其单药给药还是和毒性药剂如gemcitabine组合给药，可抑制胰腺异种移植瘤小鼠的肿瘤生长。^[2] 

 

参考文献

1.Mascarenhas JO, et al. Primary analysis of a phase II open-label trial of INCB039110, a selective JAK1 inhibitor, in patients with myelofibrosis. Haematologica. 2017 Feb;102(2):327-335.

2.Jun Li, et al. Abstract 779: Blockade of the IL-6/JAK/STAT3 signaling pathway inhibits pancreatic tumor cell growth in 3D spheroid cultures and in xenograft models. AACR; Cancer Res. 2015, 75(15 Suppl).

HB221116