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ARD-69
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ARD-69是一种高度有效的蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)降解剂,用于治疗前列腺癌。ARD-69 可在 AR 阳性前列腺癌细胞系中诱导 AR 蛋白降解,并以剂量和时间依赖性方式发挥作用,其在 LNCaP、VCaP 和 22Rv1 AR+ 细胞系中的 DC50 值分别为 0.86、0.76 和 10.4 nM。ARD-69 可使这些细胞系中 AR 蛋白水平降低超过 95%,并有效抑制 AR 调控的基因表达。
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