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aPKC-IN-2是一种能够抑制非典型蛋白激酶C(aPKC)活性的小分子化合物。该抑制剂在细胞培养体系及动物模型中均能有效降低血管内皮的通透性。aPKC-IN-2还表现出干预NFκB介导的基因转录的生物活性,此过程与炎症反应密切相关。该化合物能显著抑制由VEGF和TNF诱导的血管内皮通透性增加,其半数有效浓度(EC50)处于低纳摩尔水平。对aPKC-IN-2结构的分析揭示了决定其抑制功能的关键结构特征,这为开发新型小分子aPKC抑制剂提供了参考。
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