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Razuprotafib
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Razuprotafib是一种高效的 VE-PTP (HPTPß) 催化活性抑制剂 (IC50 = 17 pM),能够激活 TIE2 通路,促进 ANG1 诱导的 TIE2 激活,并刺激下游信号分子如 AKT、eNOS 和 ERK 的磷酸化。Razuprotafib 还对 HPTPη (IC50 = 36 pM) 和 HPTPγ (IC50 = 100 pM) 有抑制作用,具有良好的选择性,并抑制结构相关磷酸酶 PTP1B (IC50 = 780 nM)。
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已发表文献

[1] Shen J, Frye M, Lee BL, Reinardy JL, McClung JM, Ding K, Kojima M, Xia H, Seidel C, Lima e Silva R, Dong A, Hackett SF, Wang J, Howard BW, Vestweber D, Kontos CD, Peters KG, Campochiaro PA. Targeting VE-PTP activates TIE2 and stabilizes the ocular vasculature. J Clin Invest. 2014 Oct,124(10):4564-76. doi: 10.1172/JCI74527. Epub 2014 Sep 2. PMID: 25180601, PMCID: PMC4191011.

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