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GCGR antagonist 2
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GCGR antagonist 2为呋喃-2-碳酰肼类化合物,具有口服活性且为胰高血糖素受体拮抗剂,其与hGluR的结合Kd值达2.3nM,对大鼠受体的抑制IC50值为0.43nM,可抑制胰高血糖素诱导的糖原分解。

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[1] Madsen P, Ling A, Plewe M, Sams CK, Knudsen LB, Sidelmann UG, Ynddal L, Brand CL, Andersen B, Murphy D, Teng M, Truesdale L, Kiel D, May J, Kuki A, Shi S, Johnson MD, Teston KA, Feng J, Lakis J, Anderes K, Gregor V, Lau J. Optimization of alkylidene hydrazide based human glucagon receptor antagonists. Discovery of the highly potent and orally available 3-cyano-4-hydroxybenzoic acid [1-(2,3,5,6-tetramethylbenzyl)-1H-indol-4-ylmethylene]hydrazide. J Med Chem. 2002 Dec 19;45(26):5755-75. doi: 10.1021/jm0208572. PMID: 12477359.

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