LRRK2-IN-1是LRRK2选择性抑制剂，IC₅₀值为13 nM，也能通过与ATP竞争结合口袋抑制DCLK1激酶活性，IC₅₀值为2.61 nM。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	LRRK2-IN-1
靶点 (Target)	LRRK2
通路 (Pathway)	Autophagy--LRRK2
CAS号 (CAS NO.)	1234480-84-2
分子式 (Formula)	C31H38N8O3
分子量 (Molecular Weight)	570.69
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

 （一）细胞实验（体外实验）

在稳定表达GFP-LRRK2 G2019S的HEK 293细胞中，LRRK2-IN-1 (1 μM)改变LRRK2的细胞质定位。在SHSY5Y和Swiss 3T3细胞中，LRRK2-IN-1剂量依赖性诱导Ser910和Ser935去磷酸化。^[1] 在AsPC-1和HCT116细胞中，LRRK2-IN-1 (0-10 μM)抑制增殖、迁移并诱导细胞死亡。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在C57BL/6小鼠中，腹腔注射LRRK2-IN-1 (100 mg/kg)可以抑制肾脏中LRRK2的Ser910和Ser935去磷酸化。^[1] 在AsPC-1移植瘤小鼠中，瘤周注射LRRK2-IN-1 (100 mg/kg)抑制肿瘤生长。^[2] 

 

参考文献

1. Deng, Xianming., et al. Characterization of a selective inhibitor of the Parkinson's disease kinase LRRK2. Nat Chem Biol. 2011 Apr;7(4):203-5.
2. Weygant N, et al. Small molecule kinase inhibitor LRRK2-IN-1 demonstrates potent activity against colorectal and pancreatic cancer through inhibition of doublecortin-like kinase 1. Mol Cancer. 2014 May 6;13:103.
3. Hermanson SB, et al. Screening for Novel LRRK2 Inhibitors Using a High-Throughput TR-FRET Cellular Assay for LRRK2 Ser935 Phosphorylation.PLoS One. 2012;7(8):e43580.

HB221206