推荐应用
GSK2578215A是LRRK2选择性抑制剂,IC50值为10 nM。LRRK2是与帕金森病相关的突变激酶,最常见的突变是G2019S,增强了LRRK2激酶活性。GSK2578215A抑制LRRK2激酶G2019S突变体活性,IC50值为8.9 nM。
参考文献
- Reith AD, et al. GSK2578215A; a potent and highly selective 2-arylmethyloxy-5-substitutent-N-arylbenzamide LRRK2 kinase inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Sep 1;22(17):5625-9.
- Saez-Atienzar S, et al. The LRRK2 inhibitor GSK2578215A induces protective autophagy in SH-SY5Y cells: involvement of Drp-1-mediated mitochondrial fission and mitochondrial-derived ROS signaling. Cell Death Dis. 2014 Aug 14;5(8):e1368.
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
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