GSK1059615
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GSK1059615 (GSK-1059615)是泛PI3K抑制剂,是第一个用于临床的PI3K化合物,具有抗癌活性,作用于PI3Kα/β/δ/γ的IC50分别为0.4 nM、0.6 nM、2 nM和5 nM,可与ATP结合口袋上起催化作用的赖氨酸相互作用进而抑制PI3K活性GSK1059615也是mTOR的抑制剂,IC5012 nM。

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参考文献

[1] Carnero A. Novel inhibitors of the PI3K family. Expert Opin Investig Drugs. 2009 Sep;18(9):1265-77.

[2] Maira SM, et al. From the bench to the bed side: PI3K pathway inhibitors in clinical development. Curr Top Microbiol Immunol. 2010;347:209-39.

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冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。

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