UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine, UCN02, UCN 02)，一种丝孢素衍生物，由链霉菌属N-126菌株分离得到，为UCN-01的立体异构体，是一种蛋白激酶C选择性抑制剂（PKC抑制剂），对PKC的IC₅₀值为62 nM。UCN-02对HeLaS3细胞的生长具有细胞毒性作用，IC₅₀值为0.010 μg/mL，UCN-02的细胞毒性作用是通过抑制蛋白激酶而引起细胞生长障碍。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	7-epi-Hydroxystaurosporine; UCN02; UCN 02; 2,3,9,10,11,12-Hexahydro-3-Hydroxy-9 -Methoxy-8-Methyl-10-(Methylamino)-8,12-Epoxy-1H,8H-2,7B,12A-Triazadibenzo(A,G)Cyclonona(Cde)Trinden-1-One
中文名称 (Chinese Name)	蛋白激酶C抑制剂；2,3,9,10,11,12-六氢-3-羟基-9-甲氧基-8-甲基-10-(甲基氨基)-8,12-环氧-1H,8H-2,7b,12a-三氮杂二苯并(a,g)壬环并(cde)三茚-1-酮
靶点（Target）	PKC; PKA
通路（Pathway）	Epigenetics--PKC
CAS号（CAS NO.）	121569-61-7
分子式（Formula）	C28H26N4O4
分子量（Molecular Weight）	482.53
纯度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

细胞实验（体外实验）

UCN-02可抑制PKC和PKA，IC₅₀值分别为0.062和0.25 μM。UCN-02选择性抑制PKC的活性。在100 μg/mL条件下，UCN-02对白色念珠菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、鼠伤寒沙门氏菌和肺炎克雷伯菌等均无抗菌活性。在72 h暴露条件下， UCN-02对HeLaS3细胞的生长具有细胞毒性作用，IC₅₀值为0.010 μg/mL。UCN-02的剂量为100 mg/kg时，在腹腔注射的小鼠中观察不到急性毒性。在琼脂糖凝胶电泳实验中，UCN-02没有插入DNA，也没有在体外引起单链或双链DNA断裂，表明UCN-02的细胞毒性作用是通过抑制蛋白激酶而引起细胞生长控制障碍。^[1]

 

参考文献

[1] Takahashi I, et al. UCN-01 and UCN-02, new selective inhibitors of protein kinase C. II. Purification, physico-chemical properties, structural determination and biological activities. J Antibiot (Tokyo). 1989 Apr;42(4):571-6. 

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