Crizotinib（克里唑替尼）是一种有效的针对ALK（间变淋巴瘤激酶）、ROS1和另一个癌基因受体酪氨酸激酶MET的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，其对c-Met和ALK的IC₅₀分别是11 nM 和 24 nM。Crizotinib（克里唑替尼）可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3信号通路来诱导细胞自噬，常用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	3-[(1R)-1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-aMinopyridine; PF 2341066; PF-02341066; PF02341066
中文名称 (Chinese Name)	3-[(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5- [1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺
靶点（Target）	c-Met; ALK; ROS1
CAS号（CAS NO.）	877399-52-5
分子式（Formula）	C21H22Cl2FN5O
分子量（Molecular Weight）	450.34
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Crizotinib（克里唑替尼）分别处理MP细胞系和LLC SP细胞系12 h，其检测数据IC₅₀值分别是21.3 nM和22.4 nM，SP细胞在crizotinib处理后没有显著变化，但当crizotinib与verapamil联合作用SP细胞系时，SP细胞显示出50.0±0.6%的细胞存活率，而crizotinib (22.4 nM)单独作用时，SP细胞的存活率为105.3±0.4%，数据显示crizotinib呈现浓度和时间依赖性的抑制MP细胞和SP细胞的生长。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

Crizotinib（克里唑替尼）（100 mg/kg，口服给药）每天处理携带Karpas299 ALCL移植瘤的SCID Beige小鼠，15天后，肿瘤完全消退，Crizotinib这种高效抑癌活性，呈现剂量依赖性。^[2]

 

参考文献

[1]. Xia P, et al. Crizotinib may be used in lewis lung carcinoma: A novel use for crizotinib[J]. Oncology reports, 2013, 30(1): 139-148.

[2]. Christensen JG, et al. Cytoreductive antitumor activity of PF-2341066, a novel inhibitor of anaplastic lymphoma kinase and c-Met, in experimental models of anaplastic large-cell lymphoma. Mol Cancer Ther. 2007 Dec;6(12 Pt 1):3314-22.

[3]. Cullinane C, et al. Differential (18)F-FDG and 3'-deoxy-3'-(18)F-fluorothymidine PET responses to pharmacologic inhibition of the c-MET receptor in preclinical tumor models. J Nucl Med. 2011 Aug;52(8):1261-7.

 

HB220425